中國首個獲批的第三代肺癌靶向藥物
用於治療EGFRT790M突變陽性的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌的靶向藥物
2017年3月24日——阿斯利康公司今日宣佈，國家食品藥品監督管理總局（CFDA）已正式批准第三代肺癌靶向藥物泰瑞沙？（甲磺酸奧希替尼片，AZD9291）用於既往經表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑(TKI)治療時或治療後出現疾病進展，並且經檢測確認存在EGFRT790M突變陽性的局部晚期或轉移性非小細胞性肺癌（NSCLC）成人患者的治療。
在我國，每年新發病的肺癌患者超過73萬人，是發病率和死亡率較高的惡性腫瘤。在中國的非小細胞肺癌患者中，約有30%-40%發生EGFR突變，而接受過EGFR-TKI藥物（如吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼）治療的EGFR突變患者中，約三分之二患者會由於T790M突變而產生耐藥，導致疾病再次進展，患者亟需得到新的治療方案。
奧希替尼是阿斯利康公司研發的第三代口服、不可逆的選擇性EGFR突變抑制劑，是全球第一個上市，也是中國首個獲批的用於EGFRT790M突變陽性的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌的腫瘤藥物。2015年11月，奧希替尼獲FDA批准在美國首先上市，從臨牀試驗到上市許可僅歷時兩年半，是阿斯利康史上研發速度最快的新藥項目。去年9月，國家食品藥品監督管理總局基於晚期肺癌患者的臨牀急需及奧希替尼與現有治療相比明顯的治療優勢，將其列入優先審評名單，並予以加速批准。
關鍵臨牀研究數據
泰瑞沙？（甲磺酸奧希替尼片，AZD9291）是阿斯利康公司研發的第三代口服、不可逆的選擇性EGFR突變抑制劑，是全球第一個上市，也是中國首個獲批的用於EGFRT790M突變陽性的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌的腫瘤藥物。
已進行的幾項關鍵臨牀研究顯示，泰瑞沙？對於T790M突變而產生耐藥的非小細胞肺癌患者，能顯著減緩或阻止病情進展，或縮小已有的腫瘤。
AURA3III期臨牀研究
第一個精確選擇了一線EGFR-TKI治療耐藥後，二線T790M突變陽性患者，與化療頭對頭的三期國際多中心臨牀研究，共納入419例患者，其中48例中國患者。
該研究進一步驗證了AURA2等單臂研究中泰瑞沙？的療效。作爲一個非小細胞肺癌的二線臨牀研究，第一次顯示出超過10個月的PFS（研究着評估PFS10.1個月，BRIC評估11個月），與培美聯合鉑類的化療相比，疾病進展風險下降70%（HR：0.30），而以往的化療取得的PFS只有4-5個月。
AURA17II期臨牀研
一項開放性、單臂II期研究，共納入171例患者，其中148名中國患者，旨在東亞人羣中，評估泰瑞沙？用於既往EGFR-TKI進展或化療進展後的EGFRT790M患者的療效和安全性。
BICR確認的ORR和DCR分別爲60%（95%CI，52-68）和88%（82-92）。中位DoR和PFS還未成熟。
這一數據與既往全球II期研究結果相似，證實了泰瑞沙？在東亞人羣的療效。泰瑞沙？的耐受性好，≥3度的AE發生率很低，AE及其發生率與既往全球研究結果相似，未發現新的AE。
AURA18I期臨牀研究
一項開放性、兩階段I期研究，旨在評估泰瑞沙？在既往接受EGFR-TKI治療後疾病進展的中國晚期非小細胞肺癌患者中的安全性、耐受性、藥代動力學和初步抗腫瘤活性。共入組31位中國患者。
初步結果顯示泰瑞沙？對中國人的藥代和全球一致，推薦80mg每日一次給藥。顯示出非常好的臨牀療效和安全耐受性。
阿斯利康全球新藥研發高級副總裁及中國新藥開發部總裁陳之鍵表示：
“奧希替尼的獲批爲EGFR突變高發的中國肺癌患者帶來了新的希望，它打破了中國肺癌患者在經過EGFR-TKI治療耐藥後無藥可醫的瓶頸，是肺癌靶向治療的重大進展。爲了讓創新藥物可以儘早惠及中國患者，阿斯利康在研發早期即積極與中國腫瘤領域專家以及藥審機構一起，探討奧希替尼在中國的開發策略。我們相信奧希替尼的獲批，可以爲更多肺癌患者帶來創新的治療方案，延長他們的生命。”
“感謝中國的肺癌專家爲奧希替尼的臨牀研究所做出的傑出貢獻，感謝國家食品藥品監督管理總局和相關部門，高度關注患者需求，爲使創新藥物儘早惠及更多中國患者所付出的卓越努力。”
阿斯利康全球執行副總裁、亞太區及中國總裁王磊表示，“過去十年裏，易瑞沙？(吉非替尼)作爲中國第一個肺癌靶向藥物，開創了肺癌靶向治療的先河，延長了大量肺癌患者的生命；今天，泰瑞沙？(奧希替尼)的獲批，將進一步延續和提升肺癌患者的靶向治療方案，讓更多肺癌患者繼續獲得高質量的生存；未來，阿斯利康還將繼續加大新藥研發的投入，加快將創新藥物帶入中國的步伐，並與政府攜手共同推進提高創新藥物在中國的可及性及可負擔性，讓更多的中國患者儘早受益。”
目前，奧希替尼已在美國、歐洲、日本、韓國、中國香港、中國等47個國家及地區上市。
延伸閱讀
關於阿斯利康中國
自1993年進入中國以來，阿斯利康堅持科學至上，注重創新，以滿足中國不斷增長的醫療需求，實現“開拓創新，造福病患，成爲中國最值得信賴的醫療合作伙伴”這一宏偉願景。阿斯利康的中國總部位於上海，在全國擁有超過11，000名員工。公司在無錫和泰州投資建有生產基地，並在無錫建立了中國物流中心。在中國，阿斯利康的業務重點主要集中在中國患者最需要的治療領域，包括呼吸、心血管、代謝、腫瘤和消化。此外，總部設立於上海的亞洲及新興市場創新醫藥團隊，致力於創新候選藥物的研發及概念驗證，以解決亞洲患者特有的醫療需求。
關於非小細胞肺癌（NSCLC）
肺癌已成爲人類因癌症死亡的主要原因，肺癌死亡人數約佔所有癌症死亡人數的三分之一，超過因乳腺癌、前列腺癌和結腸直腸癌死亡人數總和。肺癌患者中，約25%-40%肺癌患者隨着病程發展會發生腦部轉移。佔歐洲非小細胞肺癌患者10-15%和佔亞洲非小細胞肺癌患者30-40%的EGFR突變非小細胞肺癌患者，對現有的表皮生長因子受體（EGFR）酪氨酸激酶抑制劑特別敏感。該抑制劑通過阻斷驅動腫瘤細胞生長的細胞信號傳遞通路來抑制腫瘤。然而，腫瘤幾乎總會對藥物產生抗藥性，導致疾病進展。在接受吉非替尼、厄洛替尼等EGFR酪氨酸激酶抑制劑治療的患者中，約三分之二患者的耐藥由T790M次級突變引起。
關於奧希替尼
奧希替尼80mg片已在美國、歐盟、日本、加拿大、瑞典、以色列、墨西哥、澳大利亞等多個國家和地區批准用於EGFRT790M突變陽性的局部晚期或轉移性非小細胞性肺癌(NSCLC)患者的首個治療藥物。韓國也批准了奧希替尼的相同適應症。經基因檢測確認存在EGFRT790M突變患者可使用奧希替尼進行治療。
奧希替尼從臨牀試驗到通過FDA批准上市僅用時兩年半，是阿斯利康史上最快的研發項目之一。奧希替尼是一種不可逆的選擇性EGFR突變抑制劑，它源自科學家對腫瘤耐藥機制的深入探索，能對由於T790M突變引起的腫瘤耐藥產生精準抑制。目前，阿斯利康正在研究奧希替尼作爲輔助治療及一線治療腦轉移或未發生腦轉移的非小細胞肺癌（NSCLC）患者、肺癌軟腦膜轉移患者以及奧希替尼與其他藥物組合的療效。
關於阿斯利康的腫瘤研究
阿斯利康在腫瘤領域的研究源遠流長，我們迅速壯大的新藥組合將改變患者的生命，併爲公司未來發展帶去無限可能。憑藉2014至2020年間至少6款新藥的上市，以及一條由在研小分子和生物製劑充實而成的研發管線，我們將致力於推動全新的腫瘤業務成爲阿斯利康六大業務發展平臺之一，並將研究集中在肺、卵巢、乳腺和血液四個疾病領域的腫瘤。除核心能力外，我們還積極尋求創新的夥伴關係和外部投資，加速實現我們的戰略，比如我們投資Acerta製藥公司用於血液病研究。
通過運用腫瘤免疫療法、腫瘤的驅動基因及耐藥機制、DNA損傷修復和抗體藥物複合體四大科學平臺，倡導個性化組合的發展，阿斯利康以期重新定義癌症治療並在未來攻克癌症。
關於阿斯利康
阿斯利康是一家以創新爲驅動的全球性生物製藥企業，專注於研發、生產和銷售處方類藥品，重點關注三大治療領域——呼吸、炎症、自體免疫疾病，心血管及代謝性疾病和腫瘤的治療，也包括感染和神經系統疾病的治療。阿斯利康的業務遍佈100多個國家，創新藥物惠及全球數百萬患者。
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