全草含金絲桃甙、異奧卡寧-7-O-葡萄糖甙、奧卡寧、海生菊甙、水楊酸、原兒茶酸、沒食子酸、和脂肪酸類化合物。還含多種氨基酸以及香豆粗，生物鹼，蒽醌甙，糖，胡蘿蔔素，多元酚類和維生素等。
鬼針草中的聚乙炔類化合物能明顯抑制巴豆油誘發的小鼠耳廓腫脹及蛋清性足腫脹，降低大鼠棉球肉芽腫重量，還能顯著抑制小鼠毛細血管通透性和醋酸致炎大鼠的白細胞遊走。鬼針草中的黃酮結晶也有較好的抗炎作用。
小花鬼針草注射液腹腔注射能顯著延長小鼠戊巴比妥鈉睡眠時間，明顯減少自主活動次數，並與氯丙嗪呈協同作用，與苯丙胺有拮抗作用。扭體法及熱板法實驗表明有一定的鎮痛作用。
鬼針草和小花鬼針草混合水浸膏灌胃可明顯降低雄性大鼠Ch和β脂蛋白，給大鼠靜脈注射可明顯抑制實驗性動脈血栓形成
