代表藥物：地平類，如硝苯地平、氨氯地平、尼莫地平等。作用機制：在心肌和血管壁平滑肌細胞膜上都有鈣離子通道，它像一扇大門一樣控制鈣離子的出入。如果細胞外的鈣離子向內流入細胞，就會引起細胞的收縮，使血管阻力增加，血壓升高。顧名思義，鈣通道阻滯劑就是作用於鈣離子通道，阻止鈣離子進入細胞內，從而鬆弛血管平滑肌，減小外周阻力，降低血壓。
優點：降壓迅速，其療效及幅度相對較強。世界範圍內的試驗中，鈣通道阻滯劑對亞洲人羣的降壓幅度大於整體人羣。由於其所誘發的糖尿病發生率相對更低，也不影響腎功能及脂質代謝，尤其適用於合併其他慢性病的老年高血壓者，以及心腦腎損害的高血壓患者，如伴穩定型心絞痛、冠狀動脈或頸動脈粥樣硬化及周圍血管病的患者。副作用：由於能夠擴張全身血管，服用鈣通道阻滯劑後可能會出現頭疼、面部潮紅、眩暈、踝部水腫及牙齦增生，部分人還會有胃腸反應。血管擴張後，血壓下降明顯，可能造成低血壓，也可能因交感神經反射性興奮增高，導致心率加快。但據統計，對於不良反應，96%的患者可以耐受，只有4%的患者因不良反應而停藥。禁忌人羣：對鈣通道阻滯劑過敏者，嚴重主動脈狹窄者，浮腫的患者，心源性休克患者，妊娠及哺乳期婦女，心衰患者急性心肌梗死發作4周內的患者，均不適宜使用鈣通道阻滯劑。
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